李家世代業醫，耳濡目染下，李時珍自小已決心學醫，年紀輕輕便已成為極有名望的醫師，並曾進入太醫院當太醫院判，但由於不認同太醫院的官僚作風，一年後便離職。

李時珍在父親的啟示下，認識醫生實踐與學習的重要性，遂遠涉深山曠野，遍訪名醫宿儒，搜求民間驗方，觀察和收集藥物標本。他每到一地，就虛心向人請教。經過長期實地調查，寫成《本草綱目》，全書約有二百萬字，載藥一千八百多種，為中國藥物學的空前巨著。

李時珍於一五九三年逝世，享年七十五歲。他逝世後遺體被安葬在湖北省蘄春縣。