口服避孕藥在正確的使用下，是一種安全可靠的避孕方式，並且具有額外益處，成為許多生育年齡女性避免計劃外懷孕的選擇。口服避孕藥可分為兩類，分別是同時含有雌激素與黃體素的複合型製劑（combined estrogen-progestin）及純黃體素製劑（progestin-only）。避孕原理包括 ：一‧抑制黃體生成素高峰（LH surge）及濾泡刺激素（FSH）分泌，阻礙濾泡發育及排卵發生。二‧增加子宮頸黏膜厚度及黏液濃稠度，導致精子不易通過而阻礙受精。三‧使子宮內膜變薄讓受精卵不易着床。
口服避孕藥需規律服用才有效果，按時服用的狀況下，避孕失敗的機率小於0.1%；但根據統計結果，因用藥期間漏服或在7天的停藥期過後，未立即接續服藥，實際的失敗率卻達8%。開始使用口服避孕藥時，應於月經來潮的第一天服用第一劑，如此可在服藥的第一個周期提供最完整的避孕效果，且於開始服用後的前七天，毋須加上額外的避孕措施；雖然也可以在月經來潮的第二至五天內開始服用第一劑，但須在服藥的第一周內加上額外的避孕措施。
若是21顆包裝的避孕藥，依包裝標示的順序，每日服用一顆，連續21天後，停藥7天，月經會在停藥的第2至4日來潮，至停用藥的第8天，開始服用下一個包裝的避孕藥；若是28顆裝的藥品（24+4型或21+7型），最後4天（或7天）的藥品不含有效成分，月經會在這4天（或7天）內來潮，28顆皆服用完畢後不需停藥，應立刻開始服用下一個新包裝的避孕藥。
一‧抑制黃體生成素高峰（LH surge）及濾泡刺激素（FSH）分泌，阻礙濾泡發育及排卵發生。
二‧增加子宮頸黏膜厚度及黏液濃稠度，導致精子不易通過而阻礙受精。
三‧使子宮內膜變薄讓受精卵不易着床。
香港醫院藥劑師學會
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