器官移植病人一般需要於手術後長期服用免疫抑制劑，抵抗身體對新移植的器官排斥，因此，免疫抑制劑也可稱作抗排斥藥。由於人體有免疫系統抵抗外來物質入侵身體，移植器官會被視作外來物質，從而引起免疫系統作出防禦。
幾種常見的免疫抑制劑，包括環孢素（Cyclosporine）、他克莫司（Tacrolimus/FK506）、硫唑嘌呤（Azathioprine）、黴酚酸脂（Mycophenolate Mofeti/MMF）和西羅莫司（Sirolimus）。
環孢素不一定與食物同服，若跟餐進食，需每天保持相若的食物分量，而且每天服藥時間需大致相同。另外，病人應避免進食西柚或西柚汁，以免增加環孢素的血液濃度。若病人需同時服用另一排斥藥西羅莫司，應在服用環孢素四小時後才食。又如需服用依維莫司（Everolimus），則應該與環孢素同時服用。他克莫司與環孢素作用機制相似，但他克莫司應於餐前一小時或餐後兩小時後服用。若醫生處方每天服用一次，此藥應於早上服用；如服用次數為每天兩次，應該相隔十二小時。
硫唑嘌呤和黴酚酸脂的作用機制相似，屬同一類的免疫抑制劑。兩者服用方法有所不同。硫唑嘌呤應餐後服用以減低藥物對腸胃的刺激。黴酚酸脂應於餐前一小時或餐後兩小時服用，使藥物吸收保持穩定。病人要避免同時服用中和胃酸的藥物，如有需要，兩者服用時間應相隔四小時或以上。
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