Sitagliptin是目前最新的口服糖尿病藥，於2006年10月獲美國食物及藥物管理局（FDA）認可用於治療二型糖尿病。除了單方外，市面上還有Sitagliptin + metformin的複合藥可供選擇。

Sitagliptin是選擇性的DPP-4酶的抑制劑，降血糖效用來自它抑制腸促胰素的分解的功能。腸促胰素GIP和GLP是天然的降血糖賀爾蒙，在進餐時由腸細胞分泌。它能選擇性地在進餐時才促進胰島素的分泌降低血糖，因而避免了血糖過低這危險的副作用。它也可減慢胃清空，增加飽足感，幫助減重和降低血糖。可是天然的腸促胰素會迅速被DPP-4酶分解；Sitagliptin則能抑制此酶，延長腸促胰素的效用，有效控制進餐時的血糖波動。

不同於需每天服用3次的磺基尿素類降血糖藥（Sulfonylurea），Sitagliptin的效用較長，通常只需每天餐前或餐後服用一次。它的副作用也很罕見，如上呼吸道感染、鼻塞或流鼻水、頭痛等輕微徵兆。Sitagliptin單獨使用或和metformin一同使用均有功效。

Sitagliptin在市面上使用的時間相對較短，可能缺乏某些長期的安全性資料如癌症的風險和減少糖尿病併發症的能力；但不失為糖尿病人的一道新曙光。

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